表一　常用抗结核药物成人剂量和主要不良反应

　　药名缩写每日剂量(g)间歇疗法一日一(g)制菌作用机制主要不良反应

　　异烟肼H，INH0.30.6～0.8DNA合成周围神经炎、偶有肝功能损害

　　利福平R，RFP0.45～0.6*0.6～0.9mRNA合成肝功能损害、过敏反应

　　链霉素S，SM0.75～1.0△0.75～1.0蛋白合成听力障碍、眩晕、肾功能损害

　　吡嗪酰胺Z，PZA1.5～2.02～3吡嗪酸抑菌胃肠道不适、肝功能损害、高尿酸血症、关节痛

　　乙胺丁醇E，EMB0.75～1.0**1.5～2.0RNA合成视神经炎

　　对氨基水杨酸钠P，PAS8～12***10～12中间代谢胃肠道不适，过敏反应、肝功能损害

　　丙硫异烟胺1321Th0.5～0.750.5～1.0蛋白合成胃肠道不适、肝功能损害

　　卡那霉素K，KM0.75～1.0△0.75～1.0蛋白合成听力障碍、眩晕、肾功能损害

　　卷曲霉素Cp，CPM0.75～1.0△0.75～1.0蛋白合成听力障碍、眩晕、肾功能损害

　　注：*　体重<50kg用0.45，≥50kg用0.6;S、Z、Th用量亦按体重调节;*　*前2个月25mg/kg，其后减至15mg/kg;* * *每日分2次服用(其它药均为每日一次);△老年人每次0.75g。

　　3、督导用药　抗结核用药至少半年，偶需长达一年半，患者常难以坚持。医护人员按时督促用药，加强访视，取得患者合作尤为必要。强化阶段每日一次用药，即可形成高峰血药浓度，较每日分次用药疗效尤佳，且方便患者，提高患者坚持用药率及完成全程。

　　(三)抗结核药物

　　理想的抗结核药物具有杀菌、灭菌或较强的抑菌作用，毒性低，不良反应减少，价廉、使用方便，药源充足;经口服或注射后药物能在血液中达到有效浓度，并能渗入吞噬细胞、腹膜腔或脑脊液内，疗效迅速而持久。

　　1、异烟肼(isoniazid,H)　具有杀菌力强、可以口服、不良反应少、价廉等优点。其作用主要是抑制结核菌脱氧核糖核酸(DNA)的合成，并阻碍细菌细胞壁的合成。口服后，吸收快，渗入组织，通过血脑屏障，杀灭细胞内外的代谢活跃或静止的结核菌。胸水、干酪样病灶及脑脊液中的药物浓度亦相当高。常用剂量为成人每日300mg(或每日4～8mg/kg)，一次口服;小儿每日5-10mg/kg(每日不超过300mg)。结核性脑膜炎及急性粟型结核时剂量可适当增加(加大剂量时有可能并发周围神经炎，可用维生素B6每日300mg预防;但大剂量维生素B6亦可影响异烟肼的疗效，故使用一般剂量异烟肼时，无必要加用维生素B6)，待急性毒性症状缓解后可恢复常规剂量。异烟肼在体内通过乙酰化灭活，乙酰化的速度常有个体差异，快速乙酰化者血药浓度较低，有认为间歇用药时须增加剂量。

　　本药常规剂量很少发生不良反应，偶见周围神经炎、中枢神经系统中毒(兴奋或抑制)、肝脏损害(血清丙氨酸氨基转移酶升高)等。单用异烟肼3个月，痰菌耐药率可达70%。

　　2、利福平(rifampin,R)　为利福霉素的半合成衍生物，是广谱抗生素。其杀灭结核菌的机制在于抑制菌体的RNA聚合酶，阻碍其mRNA合成。利福平对细胞内、外代谢旺盛及偶尔繁殖的结核菌(A、B、C菌群)均有作用，常与异烟肼联合应用。成人每日1次，空腹口服450～600mg。本药不良反应轻微，除消化道不适、流感症候群外，偶有短暂性肝功能损害。长效利福霉素类衍生物如利福喷丁(rifapentine,DL473)在人体内半衰期长，每周口服一次，疗效与每日服用利福平相仿。螺旋哌啶利福霉素(ansamycin,LM427，利福布丁)对某些已对其它抗结核药物失效的菌株(如鸟复合分枝杆菌)的作用较利福平强。